L'uso di sostanze o pratiche per aumentare il rendimento fisico non è una scoperta recente. Agli inizi del '900 si passò dall’uso di zollette di zucchero imbevute di etere alle più "moderne" miscele di stricnina e brandy e vino in cui erano state fatte macerare foglie di coca; poi, negli anni ‘50, fecero la loro comparsa le amfetamine: i primi stimolanti di sintesi.La prima vittima nota da abuso di sostanze dopanti si fa risalire al 1886, quando Arthur Linton, giovane ciclista gallese, morì dopo aver preso parte alla famosa corsa Parigi-Bordeaux. Il farmaco incriminato sembra fosse il trimetil, o forse una miscela di stricnina, cocaina ed etere. L’uso della stricnina (per aumentare il tono muscolare) era alquanto in uso a cavallo della fine del 1800 inizi 1900.
Ad Atene, nel 1904, durante la prima Maratona delle Olimpiadi dell’era moderna, l’americano Thomas Hicks, dopo aver vinto la prova, venne colto da grave malore, conseguente all'assunzione di solfato di stricnina proprio durante la prova. Si sospetta che anche Dorando Petri avesse fatto uso di stricnina durante la famigerata Maratona Olimpica di Londra nel 1908, ma questo comportamento pare fosse tollerato.
L’uso smoderato di sostanze dopanti sembra avere raggiunto la sua "consacrazione" nelle Olimpiadi di Berlino del 1936: un momento storico molto particolare, preludio alla seconda Guerra Mondiale e teatro dell’avvio delle ostilità .
